Aciclovir

Aciclovir no Tratamento de infeções por HSV:

• • Herpes labial.
  • Herpes genital.
  • Herpes mucocutâneo em imunocomprometidos.
  • Encefalite herpética.

Aciclovir no Tratamento de infeções por VZV:

• • Varicela.
  • Zona (herpes zóster).

Aciclovir na Prevenção (profilaxia):

• • Prevenção de recidivas de herpes genital.
  • Prevenção de infeções em pacientes imunocomprometidos.

• Início precoce do tratamento: Para máxima eficácia, iniciar tratamento ao primeiro sinal de infeção (ex.: formigueiro, comichão ou dor nos casos de herpes labial ou genital).
• Hidratação: Beber bastante água durante o tratamento para prevenir toxicidade renal, especialmente em doses elevadas.
• Uso tópico: O creme ou gel deve ser aplicado apenas nas áreas afetadas, evitando contacto com mucosas (ex.: olhos, boca, nariz ou genitais). Em caso de contacto, lavar imediatamente com água.
• Uso oral (comprimidos): O aciclovir pode ser tomado com ou sem alimentos. A absorção não é afetada pela comida.

• Exemplo de horário: 8h - 12h - 16h - 20h - 24h
• Esquecimento de uma dose: Tomar assim que possível, a menos que esteja próximo da dose seguinte. Não duplicar doses.
• Partição de comprimidos: Os comprimidos podem ser partidos, facilitando a toma. Confirme sempre no Folheto Informativo.

Aciclovir Tópico:

• • Creme: 50 mg/g - Zovirax, MG - MNSRM
  • Gel: 50 mg/g - Lipovir - MNSRM

Aciclovir Oral:

• • Comprimidos: 200 mg, 400 mg, 800 mg - Zovirax, MG - MSRM
  • Comprimido dispersível: 800mg - MG - MSRM
  • Suspensão Oral: 80 mg/ml -  Zovirax - MSRM - Não esquecer de agitar

Aciclovir Injetável:

• • Pó para solução para perfusão (uso hospitalar).

• Marcas:
  • Zovirax
  • Aciclosina
  • Lipovir
  • Cicloviral
  • Zov 800

• Medicamentos Genéricos
  • Aciclovir Bluepharma
  • Aciclovir ToLife

• Outros Medicamentos com Aciclovir
  • Aciclovir + Hidrocortisona: Disponível como creme - tópico -(Zovirax Duo - MNSRM), indicado para primeiros sinais de herpes labial ou na fase de cicatrização.

• Princípios ativos relacionados:

• • Valaciclovir: É um profármaco do aciclovir, com maior biodisponibilidade oral, utilizado em condições semelhantes.

• • Penciclovir: Com mecanismo de ação semelhante ao aciclovir.

Em todos é suprimida a dose da noite 

Aciclovir no Herpes labial/genital:

• • Tópico: Aplicar 5 vezes por dia durante 4 dias. Se necessário, continuar por mais 6 dias. Em caso de não cicatrização, consultar um médico.
  • Oral - Adultos e adolescentes ≥ 12 anos: 200 mg, 5 vezes por dia (a cada 4 horas) durante 5-10 dias.
  • Profilaxia de recidivas: 200-400 mg,  2-4 vezes por dia, por tempo indeterminado.

Aciclovir na Zona (herpes zóster):

1. • Adultos: 800 mg, 5 vezes por dia (a cada 4 horas) durante 7-10 dias. Casos graves podem exigir tratamento endovenoso.

Aciclovir na Varicela:

• • Adultos: 800 mg, 5 vezes por dia durante 5 -7 dias.

  • Crianças: O aciclovir não costuma ser indicado no tratamento de crianças saudáveis já que costuma ser uma infecção benigna e de curta duração.

    • • ≤ 40 kg: 20 mg/kg, 4 vezes por dia durante 5 dias.
      • > 40 kg: 800 mg, 4 vezes por dia durante 5 dias.

• Exemplo de horário: 8h - 12h - 16h - 20h - 24h 
• Esquecimento de uma dose: Tomar assim que possível, a menos que esteja próximo da dose seguinte. Não duplicar doses.
• Partição de comprimidos: Os comprimidos podem ser partidos, facilitando a toma. Confirme sempre no Folheto Informativo.

• Idosos: Ajustar a dose - função renal reduzida.
• Insuficiência renal: Necessário ajuste de dose com base na depuração da creatinina.
• Imunocomprometidos: Risco maior de resistência viral.

• Aciclovir na Gravidez: Considerado seguro. Compatível.
• Aciclovir na Amamentação: Excretado em pequenas quantidades no leite materno; considerado seguro. compatível.

• Conservar na embalagem original.
• Armazenar a temperatura inferior a 25°C.
• Não deitar fora medicamentos vencidos no lixo doméstico. Entregar em pontos de recolha de medicamentos.

Mecanismo de Ação

O aciclovir é um análogo sintético de nucleosídeos que previne a replicação do DNA viral através da inibição competitiva e inativação da DNA polimerase viral. É ativado pela timidina quinase do próprio vírus, sendo convertido em monofosfato de aciclovir. Subsequentemente, são adicionados grupos fosfato até se formar o trifosfato de aciclovir, a sua forma ativa. Converte-se em trifosfato de aciclovir, que interrompe a síntese do DNA viral.

Farmacocinética

• Biodisponibilidade Oral: 10-20%, diminuindo com doses mais elevadas.
• Meia-vida (t1/2): 2,5-3 horas (função renal normal).
• Tempo para atingir concentração máxima (Tmax): 1-2 horas (oral).
• O estado estacionário do aciclovir é alcançado em aproximadamente 2 dias após a administração de doses múltiplas.
• Início de ação: 1-2 horas após administração oral.
• Excreção:
  • 90-92% do medicamento é eliminado inalterado pela urina (filtração glomerular e secreção tubular).
  • <2% excretado nas fezes.
  • <0,1% eliminado como CO₂ pela respiração.

Antídoto em Caso de Overdose

• Sintomas: Agitação, coma, convulsões, letargia, precipitação nos túbulos renais.
• Tratamento: Cuidados sintomáticos e de suporte. Monitorizar equilíbrio de líquidos e função renal. Ajustar doses conforme necessário.

Monitorização

• Monitorizar função renal, especialmente em pacientes com insuficiência renal ou risco aumentado de toxicidade.
• Monitorizar anormalidades hepáticas ou hematológicas.

Comuns:

• • Náuseas, vómitos, diarreia.
  • Cefaleias.
  • Reações no local de aplicação (uso tópico).

Graves (raros):

1. • Insuficiência renal aguda.
   • Neurotoxicidade (confusão, tremores).
   • Reações alérgicas graves (angioedema, anafilaxia).