O omeprazol é um inibidor da bomba de protões (IBP), amplamente utilizado para reduzir a produção de ácido gástrico. Este medicamento é indicado para o tratamento de várias condições associadas à hipersecreção gástrica, promovendo a cicatrização de úlceras e o alívio de sintomas como azia e refluxo ácido. 

Está disponível como Medicamento Não Sujeito a Receita Médica (10mg, 20mg) e como Medicamento Sujeito a Receita médica (10mg, 20mg, 40mg). 

E existe como medicamento de marca e medicamento Genérico.

Indicações

  • Doença de refluxo gastroesofágico (DRGE)
  • Úlcera gástrica e duodenal
  • Erradicação de Helicobacter pylori (em combinação com antibióticos)
  • Prevenção de úlceras gástricas associadas ao uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
  • Síndrome de Zollinger-Ellison (hipersecreção gástrica)
  • Esofagite erosiva
  • Também está aprovado para o alívio sintomático de curto termo da azia, dispepsia, indigestão, indigestão ácida e hiperacidez ou prevenção destes sintomas quando associados ao consumo de alimentos e bebidas (Omeprazol 10mg -MNSRM)

Aconselhamento

 

  • Tomar em jejum: Administre o omeprazol cerca de 30 minutos antes da refeição para otimizar a eficácia (de manhã e/ou à noite antes do jantar)
  • Evitar interrupção abrupta: Para prevenir um efeito rebote de hipersecreção ácida (o estômago produz ainda mais ácido do que antes), deve ser descontinuado de forma gradual, quando possível e de acordo com a indicação médica.
  • Procurar orientação médica: Caso os sintomas persistam após 14 dias de automedicação, é essencial consultar um médico.
  • Avaliar a necessidade de terapia continuada periodicamente. A eficácia e a tolerância da medicação devem ser avaliadas periodicamente.

 

Apresentações

Oral:

    • Cápsulas gastrorresistentes:
      • 10 mg - Gasec (MG),  - MNSRM
      • 10 mg - Omeprazol Zentiva (MG) - MSRM
      • 20 mg - Proton - MNSRM
      • 20 mg - Losec, Omeprazol Bravet(MG), Omeprazol Vitoria (MG) - MSRM
      • 40 mg - Proton, Omeprazol Zentiva (MG) - MSRM

Injetável:

    • Pó para solução para perfusão (hospitalar)

Marcas/Genéricos

 

  • Marcas:
    • Losec
    • Proton

 

  • Genéricos:
    • Omeprazol Generis
    • Omeprazol Mylan
    • Gasec
    • Omeprazol Alter

Como Tomar / Posologia

  • Posologia em adultos: 20 a 40 mg por dia, com a duração indicada pelo médico e que depende da condição clínica.
  • Administração: As cápsulas podem ser tomadas com ou sem alimentos. Fazer conforme indicação médica. Geralmente, tomar em jejum, de preferência pela manhã e/ou antes do jantar.
  • Omissão de dose: Se esquecer uma dose, tome assim que se lembrar, salvo se estiver próximo da dose seguinte.
  • Comprimidos que podem ser partidos: As cápsulas gastrorresistentes não devem ser mastigadas ou partidas. No entanto, podem ser abertas e o conteúdo misturado com água, qualquer sumo de fruta ácido ou puré de maçã.
  • As crianças com mais de 1 ano de idade e com um peso corporal de 10 kg ou mais podem tomar Omeprazol. A dose para crianças baseia-se no peso da criança e o médico decidirá a dose correta.
  • Doentes Asiáticos - Redução da dose. O omeprazol é metabolizado principalmente pela enzima CYP2C19, que apresenta polimorfismos genéticos significativos. Na população asiática esta atividade enzimática está reduzida, o que pode levar a uma maior eficácia terapêutica, mas também a um risco aumentado de efeitos adversos.

Observações / Cuidados

Uso prolongado: 

    • Alguns estudos associaram o uso a longo prazo de IBP ao risco de desenvolver condições adversas - gastroenterologistas concordam que os benefícios comprovados dos IBPs superam em muito seus riscos potenciais.
  • Pode estar associado a deficiências de vitamina B12, magnésio e aumento do risco de fraturas ósseas. 
  • Pode aumentar o risco de infeções gastrointestinais, como Clostridioides difficile, devido à alteração do pH gástrico.

 

  • Acompanhamento médico: Necessário em tratamentos de longa duração. 

Gravidez / Amamentação

  • Gravidez:
    • Compatível.
  • Amamentação:
    • Pode ser usados durante a amamentação.

Conservação e Descarte

  • Armazenar em local seco e fresco, protegido da luz e da humidade.
  • Medicamentos não utilizados ou vencidos devem ser descartados em pontos de recolha próprios, evitando a contaminação ambiental.

Farmacologia

Mecanismo de Ação

O omeprazol inibe irreversivelmente a bomba de protões H⁺/K⁺-ATPase presente nas células parietais gástricas, bloqueando a etapa final da produção de ácido. Este mecanismo reduz significativamente a acidez gástrica e promove a cicatrização de lesões na mucosa.

Farmacocinética

  • Absorção é feita no intestino delgado (Formulações gastrorresistentes)
  • Biodisponibilidade oral: 30-40%, podendo ser reduzida pela ingestão concomitante de alimentos.
  • Meia-vida de eliminação (t1/2): 0,5-1 hora. Apesar da curta meia-vida, o efeito terapêutico dura até 72 horas devido à inibição irreversível da bomba de protões.
  • Tempo para atingir concentração plasmática máxima (Tmax): 0,5-3 horas (oral).
  • Tempo para atingir estado estacionário: Aproximadamente 4 dias de administração contínua.
  • Início do efeito: O alívio dos sintomas ocorre geralmente dentro de 1 hora após a administração, com efeito máximo em 2-4 dias de uso continuado.
  • Metabolização e Excreção: Metabolizado no fígado, predominantemente pelas isoenzimas CYP2C19 e CYP3A4. A excreção é feita maioritariamente pela urina, com uma fração menor eliminada pelas fezes.

Antídoto 

  • Não existe um antídoto específico.
  • Em caso de tomar mais omeprazol do que devia poderá sentir má disposição ou enjoos (náuseas ou vómitos), sentir tonturas, dor de estômago, diarreia, dores de cabeça

Monitorização

  • Verificar níveis séricos de magnésio, cálcio e vitamina B12 em terapias prolongadas.
  • Monitorizar alterações hepáticas em pacientes com insuficiência hepática pré-existente.
  • Insuficiencia Renal: Não são necessários ajustes de dose
  • Insuficiência Hepática: Ajustes de dose recomendados

 

Nota: 

Os inibidores da bomba de protões (IBPs) são pró-fármacos que são ativados em ambiente ácido dos canalículos secretórios das células parietais gástricas.

Uma vez ativados, os IBP convertem-se em ácidos sulfénicos ou sulfénamidas, que reagem covalentemente com as cisteínas acessíveis na superfície luminal da H⁺/K⁺-ATPase, inibindo a secreção de ácido gástrico.

Esta ativação em meio ácido é essencial para a eficácia dos IBP, pois permite a sua acumulação seletiva nas células parietais ativas e a formação de ligações covalentes, resultando numa inibição prolongada da bomba de protões, mesmo após a eliminação do medicamento do plasma.

Efeitos Adversos

 

  • Comuns:
    • Cefaleias
    • Náuseas
    • Vómitos
    • Diarreia
    • Dores abdominais

 

  • Pouco comuns:
    • Insónia
    • Tonturas
    • Reações cutâneas leves

 

  • Raros:
    • Lúpus eritematoso cutâneo subagudo
    • Nefrite intersticial
    • Hipomagnesemia severa

Interações e Contraindicações

Interações

    • Reduz a absorção e o efeito de fármacos como clopidogrel, levotiroxina, cetoconazol, atazanavir e digoxina.
    • Potencia o efeito de varfarina, aumentando o risco de hemorragia.
    • Rifampicina e erva de São João podem diminuir a eficácia do omeprazol.
    • Citalopram - O uso simultâneo causa um aumento da exposição ao citalopram, levando a um risco aumentado de prolongamento do intervalo Q.
    • A literatura sugere que o uso concomitante de IBP's com metotrexato (principalmente em doses altas) pode elevar e prolongar os níveis séricos de metotrexato e/ou do seu metabólito.

 

Contraindicações

    • Hipersensibilidade ao omeprazol ou a outros IBPs.
    • Uso concomitante com nelfinavir devido à redução da eficácia deste antirretroviral.

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